0
АЛБИТИНИБ
Режим дозированияИндивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.Форма выпуска, состав и упаковкаКапсулы твердые желатиновые №2, непрозрачные; корпус и крышечка желтого цвета; содержимое капсул - смесь гранул и порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушимые при надавливании.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 48.5 мг, повидон - 3.7 мг, кросповидон - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, магния стеарат - 1.8 мг. Состав оболочки капсулы: титана диоксид - 1%, краситель железа оксид желтый - 0.18%, желатин - до 100%. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные. Лекарственная форма
|
| Код МКБ-10 | Показание |
| C92.1 | Хронический миелоидный лейкоз |
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.
Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.
В период лечения следует контролировать массу тела пациента для своевременного выявления задержки жидкости в организме; систематически проводить полный клинический анализ периферической крови; регулярно проводить контроль функции печени.
При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, а также в случае повышения активности печеночных трансаминаз, ЩФ и содержания билирубина рекомендуется временно отменить иматиниб или уменьшить дозу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая, что иматиниб может вызывать головокружение и затуманивание зрения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 (в т.ч. кетоконазола) возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.
Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами изофермента CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.
При одновременном применении с симвастатином отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3.5 раза соответственно, что является следствием ингибирования изофермента CYP3A4 под влиянием иматиниба.
Рекомендуется с осторожностью применять иматиниб одновременно с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также с препаратами, содержащими парацетамол.
В исследованиях in vitro было показано, что иматиниб ингибирует изофермент CYP2D6 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с иматинибом.
Фармакологическое действие
Ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.
В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.
В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.
Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.
In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.
Владелец регистрационного удостоверения:
ВИРЕНД ИНТЕРНЕЙШНЛ, ООО (Россия)